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抑制剂 & 化合物

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天然产物

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Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8548	Metoprine	Histone Methyltransferase; Antifolate; Histamine Receptor	Cell Cycle/Checkpoint; Chromatin/Epigenetic; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Neuroscience
	Metoprine 是一种有效的组胺 N-甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤活性。它是一种二氨基嘧啶衍生物，可以透过血脑屏障，并通过抑制 HMT 增加脑组胺水平。
T8381	Amodiaquine	Others; Histone Methyltransferase; Parasite	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology; Others
	Amodiaquine 是一种合成的4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有口服活性的组胺 N-甲基转移酶抑制剂。它也是一种Nurr1激动剂，有抗炎活性，可特异性结合Nurr1的配体结合域，EC50约为20 μM。
T2097	C-7280948 C7280948	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	C-7280948 是一种选择性有效的PRMT1抑制剂，IC50值 12.75 μM。
T15194	EBI-2511	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EBI-2511 是一种高效且具有口服活性的 EZH2 抑制剂，在 Pfeffiera 细胞系中的 IC50值为 6 nM。
TQ0100	AZ505	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	AZ505 是一种选择性SMYD2抑制剂，IC50值为 0.12 μM。
T7403	BAY-598	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	BAY-598 是SMYD2的选择性抑制剂，IC50值为 27 nM。
T3084	SGC707	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	SGC707 是 PRMT3化学探针，是一种有效的、选择性的、细胞活性的 PRMT3 变构抑制剂，IC50值为 31 nM。
T5322	BCI-121	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	BCI-121是一种底物竞争性 SMYD3 抑制剂，可抑制癌细胞的增殖。
T4021	UNC3866	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	UNC3866 CBX7-H3 相互作用的有效拮抗剂，IC50为 66±1.2 nM。
T2435	EPZ011989	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EPZ011989是一种高选择性可口服的 EZH2抑制剂，对wt EZH2以及EZH2突变型Ki 值<3nM。
T1905	EPZ005687	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EPZ005687 是一种选择性EZH2抑制剂，Ki 值为 24 nM，对其选择性是对 EZH1 的 50 倍，对其他 15 种甲基转移酶的 500 倍。
T9584	UNC6934	Others; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; Others
	UNC6934 是一种针对 NSD2 的 N 端 PWWP (PWWP1) 结构域的化学探针，可定位核仁。
T1775	GSK503	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK503是一种高效特异性EZH2甲基转移酶抑制剂，Ki 值为3到27 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。
T6900	MS023	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MS023 是一种有效的、选择性的、细胞活性的 I 型 PRMT 抑制剂，对 PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和 PRMT8的 IC50分别为 30、119、83、4 和 5 nM。
T7089	SGC2085	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	SGC2085是一种高效选择性CARM1抑制剂，IC50值为50 nM。
T15201	MAK683	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MAK683 是胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂。在 EED Alphascreen 结合、LC-MS 和 ELISA 测定中，IC50值为 59、89 和 26 nM。
T10205	A-395	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	A-395 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，可有效抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12)，IC50为 18 nM。
T3081	EPZ004777	Apoptosis; Histone Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。
T13780	MS1943	Apoptosis; Histone Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	MS1943 是一种具有口服生物活性的 EZH2选择性降解剂，IC50为 120 nM。它显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2蛋白水平，能有效阻止多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。
T15624	JNJ-64619178	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	JNJ-64619178 是一种选择性的、口服活性的、假不可逆的蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 抑制剂，IC50为 0.14 nM，有用于肺癌的研究潜力。
T3057	UNC1999	Histone Methyltransferase; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic
	UNC1999 是一种可口服的，选择性和 SAM-竞争性的 EZH2和 EZH1抑制剂，IC50分别为 <10 nM 和 45 nM。
T1841	UNC0379	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	UNC0379 是一种选择性的、底物竞争性的赖氨酸甲基转移酶 SETD8 抑制剂，IC50值为 7.3 μM，也选择性抑制其他 15 种甲基转移酶。
T6059	GSK343	Histone Methyltransferase; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic
	GSK343 是一种特异性且有效的 EZH2 抑制剂，IC50为 4 nM。它对 EZH1 的特异性活性是 60 倍。
T6879	LLY-507 LLY507,LLY 507	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	LLY-507 是一种有效的、细胞活性的、特异性的蛋白质赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。它是一种化学探针，用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。它有抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力，IC50小于 15 nM。
T4343	A-196 A 196	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	A-196 是一种选择性有效的 SUV420H1和 SUV420H2抑制剂，IC50值分别为 0.025 和 0.144 μM。它是一种 SUV4-20的化学探针，以底物竞争性方式抑制 SUV4-20，用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
T3257	UNC0638	Influenza Virus; Histone Methyltransferase; Autophagy	Autophagy; Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology
	UNC0638 是 β-蛋白赖氨酸甲基转移酶 G9a 和 GLP 的抑制剂，选择性抑制表观遗传和非表观遗传靶标。
T36631	BAY-6035	MEK; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; MAPK
	BAY-6035 是 SET 和 MYND 结构域蛋白 3 (SMYD3) 的抑制剂。 BAY-6035 的选择性比其他组蛋白甲基转移酶高 100 倍以上。
T14841	BVT948	Phosphatase; P450; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; Metabolism
	BVT948 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂，还可以抑制赖氨酸甲基转移酶 SETD8 (KMT5A) 和几种细胞色素 P450 (P450) 同工型。
T3099	Pinometostat EPZ-5676	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂，Ki 为 80 pM。它可用于研究多种白血病治疗的实验。
T3458	EED226	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EED226 是多梳抑制复合物 2 抑制剂，是一种有效的、选择性的、可口服的胚胎外胚层发育 (EED) 抑制剂，IC50 为 22 nM，具有强抗肿瘤活性。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，它抑制 PRC2的 IC50为 23.4 nM。
T4166	UNC0642 UNC-0642,UNC 0642	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	UNC0642是有效选择性赖氨酸甲基转移酶G9a 和GLP 抑制剂，抑制G9a 的IC50值小于2.5 nM。
T13954	UNC6852	Histone Methyltransferase; Ligands for Target Protein for PROTAC	Chromatin/Epigenetic; PROTAC
	UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T40254	MRTX-1719	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MRTX-1719 是有效的PRMT5/MTA 复合体选择性抑制剂，其对PRMT5/MTAMTAPDELSDMA 细胞系的IC50值为 <10 nM。
T12428L	PF-06726304	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	PF-06726304 是选择性EZH2有效抑制剂，具有强抗肿瘤生长活性。它抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2，Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。
T7194	CM-272	Apoptosis; DNA Methyltransferase; Histone Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	CM-272 是一种可逆底物竞争性双重G9a/DNA 甲基转移酶选择性抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制细胞增殖并促进细胞凋亡，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡。它抑制G9a、DNMT1、DNMT3A、DNMT3B 和GLP，IC50分别为 8 nM、382 nM、85 nM、1200 nM 和 2 nM。
T2379	UNC1215	Apoptosis; Epigenetic Reader Domain; Histone Methyltransferase	Apoptosis; Chromatin/Epigenetic
	UNC1215 是一种选择性 L3MBTL3甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50为40 nM，Kd 为 120 nM。它可研究恶性脑瘤。
T7378	BRD9539	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶G9a 抑制剂，IC50为 6.3 μM，还抑制PRC2活性。
T27133	DCLX069 DCLX 069,DCLX-069	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	DCLX069 是一种选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 1 抑制剂，IC50值为 17.9 µM，对 PRMT4 和 PRMT6 的活性较低。它可有效阻断乳腺癌、肝癌和急性髓性白血病细胞系中的细胞增殖。
T5605	EZM 2302 GSK3359088	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	EZM 2302 (GSK3359088) 是选择性口服精氨酸甲基转移酶 CARM1 抑制剂，IC50值为 6 nM。
T7305	JQEZ5	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	JQEZ5 是一种选择性EZH2赖氨酸甲基转移酶抑制剂，具有抗肿瘤作用。它以 SAM 竞争性方式抑制PRC2的酶功能，IC50为 80 nM。
T13279L	Valemetostat DS-3201	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	Valemetostat (DS-3201) 是一种EZH1/2抑制剂，可用于研究复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤。
T11486	GSK2807 Trifluoroacetate	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK2807 Trifluoroacetate 是一种选择性和 SAM 竞争性的 SMYD3 抑制剂，IC50为 130 nM，Ki 值为 14 nM。
T28996	TP-064 TP 064	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	TP-064 是选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 抑制剂，IC50小于10 nM，具有抗癌活性。它抑制 BAF155 和 MED12 的二甲基化，IC50为 340 和 43 nM。它对于 PRMT6 的 IC50为 1.3 μM。
T17204	UNC0321	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	UNC0321 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，在 ECSD 和 CLOT 测定中，Ki 为 63 pM，IC50 分别为 9 nM 和 6 nM。 UNC0321 抑制 GLP，在 ECSD 和 CLOT 试验中 IC50 分别为 15 nM 和 23 nM。
T2352	AMI-1	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	AMI1 是一种有效的、可逆的、细胞渗透性的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50值分别为 8.8 和 3.0 μM。它通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
T4378	MS049	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MS049 是一种有效的、选择性的和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 和 43 nM。它可降低 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。
T2079	GSK126 GSK2816126A,EZH2 inhibitor	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	GSK126 (GSK2816126A) 是一种选择性的EZH2甲基转移酶抑制剂，IC50为 9.9 nM。
T21767	MS37452	Others; Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic; Others
	MS37452 是 CBX7 chromodomain 与 H3K27me3 结合的竞争性抑制剂，Ki 为 43 µM。它通过置换 CBX7 与前列腺癌细胞中INK4A/ARF 基因座的结合，抑制多梳抑制复合物靶基因 p16/CDKN2A 的转录。
T2354	UNC 0631 UNC0631	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	UNC 0631 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50值为 4 nM。它有效降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2的水平，IC50为 25 nM。
T6333	MM-102 MM102,HMTase Inhibitor IX	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	MM-102 (HMTase Inhibitor IX) 是一种有效的 WDR5/MLL 相互作用抑制剂，在 WDR5 结合检测中，IC50为 2.4 nM，Ki 小于 1 nM。

化合物

Cat.No: T8548

Target: Histone Methyltransferase, Antifolate, Histamine Receptor

Cat.No: T8381

Target: Others, Histone Methyltransferase, Parasite

Cat.No: T2097

Synonym: C7280948

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T15194

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: TQ0100

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T7403

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T3084

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T5322

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T4021

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T2435

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T1905

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T9584

Target: Others, Histone Methyltransferase

Cat.No: T1775

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T6900

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T7089

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T15201

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T10205

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T3081

Target: Apoptosis, Histone Methyltransferase

Cat.No: T13780

Target: Apoptosis, Histone Methyltransferase

Cat.No: T15624

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T3057

Target: Histone Methyltransferase, Autophagy

Cat.No: T1841

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T6059

Target: Histone Methyltransferase, Autophagy

Cat.No: T6879

Synonym: LLY507,LLY 507

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T4343

Synonym: A 196

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T3257

Target: Influenza Virus, Histone Methyltransferase, Autophagy

Cat.No: T36631

Target: MEK, Histone Methyltransferase

Cat.No: T14841

Target: Phosphatase, P450, Histone Methyltransferase

Cat.No: T3099

Synonym: EPZ-5676

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T3458

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T4166

Synonym: UNC-0642,UNC 0642

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T13954

Target: Histone Methyltransferase, Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat.No: T40254

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T12428L

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T7194

Target: Apoptosis, DNA Methyltransferase, Histone Methyltransferase

Cat.No: T2379

Target: Apoptosis, Epigenetic Reader Domain, Histone Methyltransferase

Cat.No: T7378

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T27133

Synonym: DCLX 069,DCLX-069

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T5605

Synonym: GSK3359088

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T7305

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T13279L

Synonym: DS-3201

Target: Histone Methyltransferase

GSK2807 Trifluoroacetate

Cat.No: T11486

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T28996

Synonym: TP 064

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T17204

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T2352

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T4378

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T2079

Synonym: GSK2816126A,EZH2 inhibitor

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T21767

Target: Others, Histone Methyltransferase

Cat.No: T2354

Synonym: UNC0631

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T6333

Synonym: MM102,HMTase Inhibitor IX

Target: Histone Methyltransferase

Cat. No.	Product Name	Target	Signaling Pathways
T8201	Gambogenic acid	Histone Methyltransferase	Chromatin/Epigenetic
	Gambogenic acid 是黄藤中的一种有效成分，具有抗癌活性。它是特异性EZH2抑制剂，与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合，诱导 EZH2 泛素化。
T6803	Chaetocin 毛壳素	Histone Methyltransferase; Antibacterial; Antibiotic	Chromatin/Epigenetic; Microbiology/Virology
	Chaetocin 特异性抑制组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9，IC50值为0.6 μM。它还可抑制硫氧还蛋白还原酶，IC50值为4 μM。

天然产物

Gambogenic acid

Cat.No: T8201

Target: Histone Methyltransferase

Cat.No: T6803

Synonym: 毛壳素

Target: Histone Methyltransferase, Antibacterial, Antibiotic

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